Аримідекс (анастрозол) 1 мг 28 таблеток

АРІМІДЕКС 1 МГ 28 таблеток Астра Зенека ЮК Лімітед Великобританія

Аримідекс – протипухлинний нестероїдний засіб, що використовується в постменопаузі для зниження значення естрадіолу у пацієнток, які страждають на рак молочної залози. Продукт не вважається інтенсивним щодо інших гормонів: прогестерону, естрогену та андрогену. При прийомі Арімідексу не потрібно проводити замісну терапію кортикостероїдами. Продукт підтримує кращу щільність кісткової тканини у постменопаузі та знижує ризик переломів. Аримідекс не слід використовувати у пременопаузі, пацієнткам, які страждають на ниркову та печінкову дефіцитність, вагітним та чутливим до компонентів продукту.

ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ АРИМІДЕКСУ

Міжнародна непатентована назва:

анастрозол

Лікарська форма:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

склад
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина:анастрозол 1,0 мг
допоміжні речовини:лактози моногідрат 93,0 мг, повідон 2,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,0 мг, магнію стеарат 1,0 мг
склад плівкової оболонки:гіпромелоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титану діоксид 0,45 мг

Опис
Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, покриті плівковою оболонкою; з гравіюванням А – на одній стороні та Adx на іншій.

Фармакотерапевтична група:

протипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Арімідекс є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази – ферменту, за допомогою якого у жінок у постменопаузі андростендіон у периферичних тканинах перетворюється на естрон і далі на естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок у постменопаузі Арімідекс у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%.
Арімідекс не має прогестогенної, андрогенної та естрогенної активності. Арімідекс у добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону, отже, при застосуванні препарату Арімідекс. не потрібне замісне введення кортикостероїдів.

Вплив на мінеральну щільність кісткової тканини
Показано, що у пацієнток з раннім гормонопозитивним раком молочної залози в постменопаузі, які приймають Арімідекс, зміни кісткової системи можуть бути попереджені відповідно до стандартів, встановлених для лікування пацієнток з певним ризиком переломів. Так, перевага препарату Арімідекс у комбінації з бісфосфонатами (порівняно з терапією тільки препаратом Арімідекс) у пацієнтів із середнім та високим ризиком виникнення переломів було продемонстровано вже через 12 місяців за показниками мінеральної кісткової щільності, структурної зміни кісткової тканини та маркерів кісткової резорбції. Більше того, у групі низького ризику не було відзначено зміни показника мінеральної кісткової щільності на тлі терапії одним препаратом Арімідекс та підтримуючого лікування вітаміном D та кальцієм.

Ліпіди
При терапії препаратом Арімідекс, у тому числі при прийомі в комбінації з бісфосфонатами, не виявлено змін рівня ліпідів у плазмі.

Фармакокінетика
Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 2 годин після прийому внутрішньо (натще). Їжа трохи зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значущого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі при одноразовому прийомі добової дози препарату Арімідекс. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозолу у плазмі. Відомостей залежності фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок на постменопаузі.
Зв'язок із білками плазми крові – 40%.
Анастрозол виводиться повільно, період напіввиведення із плазми становить 40-50 годин. Екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі. Менше 10% дози виділяється із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату.
Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол, основний метаболіт, що визначається в плазмі, не пригнічує ароматазу.
Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушення функції нирок не змінюється.

Показання

- Ад'ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у постменопаузі.

- Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

- Ад'ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до анастрозолу або інших складових частин препарату

- Вагітність та період годування груддю

- У жінок у пременопаузі

- Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв)

- Помірна або виражена печінкова недостатність (безпека та ефективність не встановлена)

- Супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени

- Дитячий вік (безпека та ефективність у дітей не встановлена)

З обережністю: остеопороз, гіперхолестеринемія, ішемічна хвороба серця, порушення функції печінки, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція,

Спосіб застосування та дози
Всередину. Проковтнути таблетку повністю, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат одночасно.
Дорослі, включаючи людей похилого віку:по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу тривалий час. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.
Як ад'ювантна терапія рекомендована тривалість лікування - 5 років.
Порушення функції нирок:коригування дози у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції нирок не потрібно
Порушення функції печінки:коригування дози у пацієнтів з легким ступенем порушення функції печінки не потрібне.

Побічна дія
Частота народження була розрахована з числа небажаних явищ, що спостерігаються в рамках III фази дослідження у 9366 постменопаузальних жінок з операбельним раком молочної залози, які отримували лікування протягом 5 років, при цьому частота небажаних явищ у групах порівняння та думка дослідника щодо залежності небажаного явища від досліджуваного препарату. не враховано.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (більше або дорівнює 10%); часто (від 1 до 10%); нечасто (від 0,1 до 1%); рідко (від 0,01 до менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%)

З боку судинної системи:
дуже часто – припливи.
З боку кістково-м'язової системи:
дуже часто - артралгія /скутість суглобів, артрит
часто – біль у кістках нечасто – тригерний палець.
З боку репродуктивної системи:
часто – сухість слизової оболонки піхви; вагінальні кровотечі (в основному, протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на Арімідекс).
З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - шкірний висип,
часто - витончення волосся (алопеція), алергічні реакції, нечасто - кропив'янка,
рідко - мультиформна еритема, анафілактоїдна реакція, шкірний васкуліт (включаючи окремі випадки пурпури (синдром Шенлейна-Геноха)),
дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.
З боку системи травлення:
дуже часто - нудота,
часто – діарея, блювання.
З боку гепатобіліарної системи:
часто - підвищення активності лужної фосфатази, аланін амінотрансферази, аспартат амінотрансферази,
нечасто - підвищення активності гамма-глютамілтрансферази та концентрації білірубіну, гепатит.
З боку нервової системи:
дуже часто – головний біль;
часто - сонливість, синдром зап'ястного каналу (переважно спостерігався у пацієнток із чинниками ризику даного захворювання).
З боку метаболізму:
часто – анорексія, гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації естрадіолу, що циркулює, тим самим, підвищуючи ризик виникнення остеопорозу і переломів кісток.
Інші:
дуже часто.

Передозування
Описано поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза препарату Арімідекс, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.
Специфічного антидоту не існує, у разі передозування лікування має бути симптоматичним. Можна індукувати блювання, якщо хворий перебуває у свідомості. Можливо проведений діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим та контроль функції життєво важливих органів та систем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії
Дослідження з лікарської взаємодії з феназоном (антипірином) та циметидином вказують на те, що спільне застосування препарату Арімідекс з іншими препаратами навряд чи призведи до клінічно значущої лікарської взаємодії, опосередкованої цитохромом Р450.
Клінічно значуща лікарська взаємодія при прийомі препарату Арімідекс одночасно з іншими препаратами, що часто призначаються, відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування препарату Арімідекс у комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію препарату Арімідекс, у зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з препаратом Арімідекс.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з препаратом Арімідекс, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

особливі вказівки
Безпека та ефективність у дітей не встановлена.
У жінок з рецепторонегативною пухлиною до естрогенів ефективність препарату Арімідекс не була продемонстрована, крім тих випадків, коли була попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.
У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена визначенням статевих гормонів у сироватці крові.
Немає даних про застосування препарату Арімідекс у пацієнтів з помірною або вираженою печінковою недостатністю та у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).
У разі збереження маткової кровотечі на фоні прийому препарату Арімідекс необхідна консультація та спостереження гінеколога.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з препаратом Арімідекс, оскільки ці препарати нівелюватимуть його фармакологічну дію.
Знижуючи рівень циркулюючого естрадіолу, Арімідекс може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини з подальшим підвищенням ризику перелому.
Пацієнтки з таким високим ризиком підлягають лікуванню відповідно до посібника з терапії даних ускладнень.
У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії, наприклад, DEXA скануванням (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двоенергетичної рентгенівської абсорбціометрії), на початку лікування та в динаміці. При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу під ретельним наглядом лікаря.
Немає даних про одночасне застосування анастрозолу та препаратів-аналогів ЛГРГ.
Невідомо, чи анастрозол покращує результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Дані щодо безпеки при тривалому лікуванні анастрозолом поки що не отримані.
При застосуванні препарату Арімідекс частіше, ніж при терапії тамоксифеном, спостерігалися ішемічні захворювання, проте статистичної значущості при цьому не відмічено.
Ефективність та безпека препарату Арімідекс та тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів можна порівняти з такими при використанні одного тамоксифену. Точний механізм цього явища поки що не відомий.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Деякі побічні дії препарату Арімідекс, такі як астенія та сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації, уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.

Форма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, по 1 мг.

14 таблеток у блістері з Ал/ПВХ;

по 2 блістери в картонній пачці з інструкцією із застосування.

Умови зберігання
При температурі не вище 30 C, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Фірма виробник
Астра Зенека ЮК Лімітед, Великобританія.