Чарозетта (дезогестрел) 75 мкг 28 таблеток

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

Фармакодинаміка.Препарат Чарозетта є так званим препаратом «пили», що містить лише прогестаген (дезогестрел). Контрацептивний ефект препарату Чарозетта досягається переважно за рахунок інгібування овуляції, а також підвищення в'язкості цервікального слизу. При дослідженні протягом 2 циклів, у якому овуляція визначалася як рівень прогестерону >16 нмоль/л протягом 5 послідовних днів, було показано, що овуляція була виявлена у 1% (1/103) випадків з 95% довірчим інтервалом 0,02– 5,29% у групі залежно від призначеного лікування (помилки використання та методу). Пригнічення овуляції досягалося, починаючи з першого циклу. У цьому дослідженні, коли застосування препарату Чарозетта припиняли після 2 циклів (56 безперервних днів прийому препарату), овуляція виникала в середньому через 17 днів (в діапазоні 7–30 днів).

У порівняльному дослідженні ефективності (в якому допускався прийом пропущеної таблетки максимум протягом 3 годин) загальний індекс Перля у групі залежно від призначеного лікування для препарату Чарозетта становив 0,4 (95% довірчий інтервал 0,09–1,20) порівняно з 1,6 (95% довірчий інтервал 0,42-3,96) для 30 мкг левоноргестрелу. Індекс Перля для препарату Чарозетта був порівняний з індексом Перля, зафіксованим для комбінованих пероральних контрацептивів (ПК), та у групі пацієнтів, які застосовували звичайні ПК. Застосування препарату Чарозетта веде до зниження рівня естрадіолу у сироватці крові до рівня, що відповідає ранній фолікулярній фазі. Не виявлено клінічно значущого впливу на показники вуглеводного метаболізму, метаболізму ліпідів та гемостаз.

Фармакокінетика. Всмоктування.Після прийому препарату Чарозетта дезогестрел (ДЗГ) швидко всмоктується і перетворюється на його біологічно активний метаболіт етоногестрел (ЕНГ).

При досягненні рівноважного стану_maxу сироватці крові досягається через 1,8 години після прийому внутрішньо таблетки, абсолютна біодоступність ЕНГ становить близько 70%.

Розподіл.ЕНГ на 95,5-99% пов'язаний з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) і меншою мірою з глобуліном, що зв'язує статеві гормони.

Метаболізм. ДЗГ метаболізується за допомогою гідроксилювання та дегідрогізації в активний метаболіт ЕНГ. ЕНГ метаболізується шляхом утворення сульфатних та глюкуронідних кон'югатів.

Виведення.Період напіввиведення ЕНГ близько 30 годин при одноразовому, так і при багаторазовому введенні. У рівноважному стані постійний рівень у плазмі досягається через 4–5 днів. Кліренс сироватки при внутрішньовенному введенні ЕНГ становить близько 10 л/год. Виведення ЕНГ та його метаболіту як у формі вільного стероїду, так і у формі кон'югатів здійснюється із сечею та калом (у співвідношенні 1,5:1).

Свідчення:

контрацепції.

ЗАСТОСУВАННЯ:

таблетки слід застосовувати в тому порядку, який вказаний на упаковці, щодня приблизно в один і той же час, за потреби запиваючи невеликою кількістю рідини. Щодня необхідно застосовувати по 1 таблетці протягом 28 днів. Кожну наступну упаковку починають відразу після завершення прийому таблеток попередньої упаковки.

Як слід розпочинати прийом препарату Чарозетта

За відсутності попереднього застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця) застосування таблеток слід розпочинати у 1-й день менструального циклу (1-го дня менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 5 день, але тоді під час першого циклу протягом перших 7 днів прийому таблеток рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції.

Перехід із прийому комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого перорального контрацептиву (КПК), вагінального кільця або трансдермального пластиру).Бажано, щоб жінка почала застосування препарату Чарозетта наступного дня після останнього прийому активної таблетки (останньої таблетки, що містить активні речовини) або у день видалення вагінального кільця або пластиру. У цих випадках немає необхідності застосування додаткової контрацепції.

На початку застосування препарату наступного дня після останнього прийому активної таблетки КПК (останньої таблетки, що містить активні речовини) або дня видалення вагінального кільця або пластиру, жінка повинна використовувати додатковий бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Перехід із застосування інших препаратів, що містять лише прогестаген (міні-пілі, ін'єкції або внутрішньоматкова система, що вивільняє прогестаген (ВМС)).Жінка в будь-який день після припинення застосування міні-пили може перейти на застосування Чарозетта (у разі імплантату – у день його видалення, у разі ін'єкції – замість наступної ін'єкції), немає потреби у додатковому методі контрацепції.

Після а-б-о-р-т-а протягом І триместру.Після а-б-о-р-т-а протягом першого триместру застосування препарату рекомендується розпочати негайно; додатковий метод контрацепції не потрібний.

Після пологів або а-б-о-р-т-а протягом ІІ триместру.Жінці необхідно рекомендувати починати застосування препарату на 28-й день після пологів або а-б-о-р-т протягом II триместру. Якщо прийом препарату починається в пізніший термін, жінці слід додатково застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо жінка після пологів або а-б-о-р-т-а до початку прийому Чарозетти вже мала статеві контакти, то до початку прийому препарату слід виключити вагітність або дочекатися першої менструації.

Як слід робити у разі пропуску прийому таблеток

Контрацептивний захист може знизитися, якщо інтервал між прийомом двох таблеток становить більше 36 год. Якщо запізнення прийому таблетки становить<12 ч, то пропущенную таблетку нужно принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а следующую — принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет >12 год, жінка повинна дотримуватися вказаних нижче рекомендацій, а також застосовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо прийом препарату був пропущений протягом першого тижня його застосування і мав місце статевий акт протягом тижня, який передував пропуску прийому таблетки, то в цьому випадку слід враховувати можливість вагітності.

Рекомендації у разі порушень з боку шлунково-кишкового тракту

У разі виникнення тяжких шлунково-кишкових розладів, всмоктування препарату може бути неповним, тому необхідно вживати додаткових заходів контрацепції. Якщо після прийому таблетки протягом 3-4 годин відзначали блювання, то всмоктування може бути неповним. У цьому випадку потрібно дотримуватись рекомендацій щодо пропущених таблеток (див. вище).

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату.

Встановлена чи передбачувана вагітність.

Гострі венозні тромбоемболічні розлади.

Тяжке захворювання печінки нині чи анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функції печінки).

Діагностоване або підозрюване злоякісне новоутворення, чутливе до статевих гормонів.

Вагінальна кровотеча невстановленої етіології.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

у клінічних випробуваннях препарату Чарозетта найчастіше було зареєстровано такі побічні ефекти (>2,5%): порушення менструального циклу, акне, зміни настрою, біль у молочних залозах, нудота та збільшення маси тіла. Побічні реакції, наведені нижче, були розподілені як такі, що мають встановлений, достовірний та ймовірний зв'язок з лікуванням.

*MedDRA (Система класифікації побічних реакцій на лікарські засоби) версія 9,0.

Можуть виникнути такі побічні реакції, як виділення з молочних залоз та дуже рідко – позаматкова вагітність.

У жінок, які застосовували пероральні контрацептиви (комбіновані), відзначали ряд серйозних побічних реакцій, що включають венозні тромбоемболічні порушення, артеріальні тромбоемболічні порушення, гормонозалежні пухлини (наприклад рак молочної залози) та хлоазму, деякі з них описані докладніше в розділі ОСОБИ.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

Попередження.У разі виникнення будь-яких з наведених нижче станів/факторів ризику необхідно зіставити користь від застосування прогестагену та ймовірний ризик для кожної конкретної жінки та обговорити це з нею ще до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату Чарозетта. У разі погіршення перебігу, загострення захворювання чи виникнення будь-якого з цих станів вперше жінці слід звернутися до лікаря. Лікар вирішить, чи потрібно припинити застосування препарату Чарозетта.

Ризик раку молочної залози взагалі підвищується із віком. Під час застосування КПК ризик того, що у жінки буде діагностовано рак молочної залози, певною мірою підвищується. Цей підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення застосування ПК, він не пов'язаний із тривалістю попереднього застосування, а залежить від того віку жінки, коли вона застосовувала КПК. Для відповідних вікових груп розраховано очікувану кількість діагностованих випадків раку молочної залози серед 10 000 жінок, які застосовували комбіновані ПК (протягом до 10 років після припинення їх застосування) щодо жінок, які ніколи їх не приймали (протягом того ж періоду). Кількість цих випадків зазначена нижче у таблиці.

Ризик у жінок, які застосовують ПК, які містять лише прогестаген, ймовірно, відповідає такому у разі прийому комбінованих ПК. Однак дані для ПК, що містять лише прогестаген, не є остаточними. Ризик виникнення раку молочної залози, пов'язаний із прийомом КПК, у порівнянні з ризиком виникнення раку молочної залози протягом усього життя незначний. Рак молочної залози, який діагностують у жінок, які застосовують КПК, може розвиватися не так швидко, як рак, який діагностують у жінок, які ніколи не застосовували КПК. Підвищений ризик у жінок, які застосовують КПК, можливо обумовлений більш ранньою діагностикою, біологічними ефектами препарату або комбінацією цих двох факторів. Оскільки не можна виключити біологічний вплив прогестагенів на рак печінки, необхідно враховувати індивідуальне співвідношення ризику/користування для жінок з раком печінки.

У разі виникнення гострого чи хронічного порушення функції печінки жінка повинна звернутися до фахівця щодо обстеження.

Якщо при прийомі препарату Чарозетта розвивається стійка АГ або якщо при значному підвищенні АТ немає адекватної відповіді на антигіпертензивну терапію, то необхідно розглянути питання про припинення прийому препарату Чарозетта.

В епідеміологічних дослідженнях встановлено зв'язок між застосуванням комбінованих КПК та підвищеною частотою виникнення венозних тромбоемболій (ВТЕ, тромбоз глибоких вен та емболія легеневої артерії). Хоча клінічне значення цих даних для дезогестрелу, що застосовується як контрацептивний засіб, що не містить естрогенного компонента, невідомо, застосування препарату Чарозетта необхідно відмінити у разі розвитку тромбозу. Слід розглянути питання про відміну прийому препарату Чарозетта також і у разі тривалої іммобілізації, пов'язаної з операцією або захворюванням. Жінки з тромбоемболічними порушеннями в анамнезі повинні бути попереджені про можливість рецидиву.

Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну та толерантність до глюкози, немає підтвердження необхідності змінювати терапевтичну схему лікування хворих на цукровий діабет, які застосовують міні-пілі, що містять тільки прогестаген. Однак жінки з цукровим діабетом повинні знаходитись під суворим наглядом протягом першого місяця застосування препарату.

• Застосування препарату Чарозетта призводить до зниження рівня естрадіолу у сироватці крові до рівня, що відповідає ранній фолікулярній фазі. На сьогодні невідомо, чи це зниження зумовлює будь-який клінічно значущий ефект на мінеральну щільність кісткової тканини.

• Попередження ектопічної вагітності традиційними пили, що містять тільки прогестаген, не таке ефективне, як застосування КПК, оскільки при застосуванні традиційних пили, що містять тільки прогестаген, часто відбувається овуляція. Незважаючи на те, що препарат Чарозетта ефективно інгібує овуляцію, у разі аменореї та болю в животі при проведенні диференціальної діагностики слід виключити позаматкову вагітність.

Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою в анамнезі. Жінкам зі схильністю до хлоазми необхідно уникати дії прямого сонячного проміння або ультрафіолетового випромінювання під час застосування препарату Чарозетта.

Повідомлялося про виникнення таких станів як під час вагітності, так і під час застосування стероїдних гормонів: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холелітіазом; утворення жовчного каміння; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітичний уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом; ангіоневротичний набряк (спадковий), але їх зв'язок із застосуванням прогестагенів не встановлено.

Чарозетта містить<65 мг лактозы и потому маловероятно, что препарат может влиять на состояние здоровья у женщин с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Медичне обстеження/консультації

Перед призначенням препарату слід ретельно ознайомитись з анамнезом жінки. Рекомендується провести ретельне гінекологічне обстеження для виключення вагітності. Перед призначенням препарату необхідно встановити причину порушення менструального циклу, наприклад, олігоменореї та аменореї. Інтервал між контрольними медичними оглядами індивідуальний у кожному даному випадку. Якщо препарат може вплинути на приховане або існуюче захворювання (див. ОСОБЛИВІ УКАЗАННЯ), слід скласти відповідний графік контрольних медичних оглядів. Незважаючи на регулярне застосування препарату Чарозетта, іноді можуть виникати нерегулярні кров'янисті виділення. Якщо кровотечі дуже часті та нерегулярні, слід вирішити питання про застосування іншого методу контрацепції.

Якщо зазначені вище симптоми є стійкими, у разі необхідно виключити органічну патологію. Лікування аменореї під час застосування препарату залежить від того, чи він приймався згідно з інструкцією, у ряді випадків до дослідження необхідно включати проведення тестів на вагітність. У разі вагітності прийом препарату слід припинити.

Жінки повинні бути поінформовані про те, що препарат Чарозетта не захищає від ВІЛ-інфікування (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.

Зниження ефективності

Ефективність пилки, що містять лише прогестаген, може бути знижена у разі пропущеного прийому таблеток, шлунково-кишкових розладів (див. ЗАСТОСУВАННЯ) або прийому у поєднанні з іншими лікарськими засобами (див. ВЗАЄМОДІЯ).

Зміни характеру менструального циклу

Під час застосування пилки, що містять лише прогестаген, у деяких жінок вагінальна кровотеча може виникати частіше або стати більш тривалою, тоді як у інших ця кровотеча може стати епізодичною або взагалі припинитися. Ці зміни часто бувають причиною, через яку жінка відмовляється від цього методу контрацепції або припиняє суворо дотримуватися вказівок лікаря. Щодо зміни характеру кровотечі внаслідок прийому препарату Чарозетта жінка має проконсультуватися з лікарем. Оцінку вагінальних кровотеч, яка може включати обстеження з метою унеможливлення злоякісного новоутворення або вагітності, слід проводити регулярно.

Розвиток фолікулів

При застосуванні всіх низькодозованих контрацептивів спостерігається утворення фолікулів, іноді розмір такого фолікула може перевищувати розмір нормального фолікула. Зазвичай, ці збільшені фолікули зникають спонтанно. Часто перебіг цього процесу безсимптомний; у деяких випадках – з появою незначного болю у животі. Хірургічне втручання у своїй необхідно дуже рідко.

Лабораторні аналізи

Дані, отримані щодо КПК, показали, що застосування контрацептивних стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, рівень білків плазми крові, наприклад, на глобулін, що зв'язує кортикостероїди. , показники вуглеводного обміну, згортання крові та фібринолізу Зміни, зазвичай, залишаються у межах нормального діапазону значень лабораторних аналізів. Наскільки це стосується також і контрацептивів, що містять лише прогестаген, невідомо.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Екстенсивні епідеміологічні дослідження показали, що не існує підвищеного ризику ні вроджених дефектів у дітей, які народилися у жінок, які застосовували ПК до вагітності, ні підвищеного ризику тератогенного ефекту, коли ПК ненавмисно приймали у ранній період вагітності. Дані фармнагляду, зібрані щодо різних комбінованих ПК, що містять дезогестрел, також не свідчать про підвищений ризик. Як і інші контрацептиви, що містять лише прогестаген, препарат Чарозетта не впливає на кількість або якість (концентрацію білків, лактози або жирність) грудного молока, але відомо, що невелика кількість етоногестрелу проникає у грудне молоко.

Є обмежені дані тривалого спостереження за дітьми, чиї матері починали приймати препарат Чарозетта протягом 4-8 тижнів після пологів. Вони перебували на грудному вигодовуванні протягом 7 місяців і були під наглядом до 1,5-річного віку (n=32) або до 2,5 років (n=14). Оцінка зростання, фізичного та психомоторного розвитку не показала будь-яких відмінностей у порівнянні з малюками, чиї матері використовували ВМС. Однак необхідне ретельне спостереження за зростанням та розвитком дитини. Грунтуючись на наявних даних, препарат Чарозетта можна застосовувати під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами

Виходячи з фармакодинамічного профілю препарату вважають, що препарат Чарозетта не впливає або дуже незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Взаємодія:

взаємодії між ПК та іншими лікарськими засобами можуть призвести до проривної кровотечі та/або порушення контрацептивного захисту. Повідомлялося про наступні взаємодії (в основному з КПК, але іноді також повідомлялося і про контрацептиви, що містять лише прогестаген).

Печінковий метаболізм

Можуть виникати взаємодії з лікарськими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, що призводить до підвищення кліренсу статевих гормонів (наприклад, гідантоїни – фенітоїн), барбітурати (фенобарбітал), примідон, карбамазепін, рифампіцин; ймовірно, також і оксикарбазепін, рифабутин, топірамат, фелбамат, ритонавір, нелфінавір, гризеофульвін та препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Жінкам, які отримують супутнє лікування одним із цих препаратів, необхідно крім прийому Чарозетти тимчасово застосовувати бар'єрний метод або вибрати інший метод контрацепції.

Бар'єрний метод доцільно використовувати в період застосування супутніх ліків та протягом 28 днів після припинення його застосування.

Слід розглянути можливість використання негормонального методу контрацепції жінкам, які тривалий час отримують терапію індукторами препаратами мікросомальних ферментів печінки.

При застосуванні активованого вугілля всмоктування стероїду, що знаходиться у таблетці, може знизитися, отже, може знизитись контрацептивна ефективність препарату. У такому випадку слід дотримуватись рекомендацій щодо пропуску прийому таблетки (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Гормональні контрацептиви можуть проводити метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно, концентрація в плазмі та тканинах може підвищуватися (наприклад циклоспорину) або знижуватися.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

не повідомлялося про серйозні негативні ефекти внаслідок передозування препарату. Симптоми: нудота, блювання, у молодих дівчат – незначна вагінальна кровотеча. Антидот відсутній, подальше лікування – симптоматичне.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі 2–30 °С.

Виробник Organon Нідерланди