Левітра (варденафіл) для чоловіків оригінал

засіб для лікування порушень ерекції. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає в розслабленні гладких м'язів печеристого тіла і артеріол. При сексуальній стимуляції з нервових закінчень печеристого тіла виділяється оксид азоту (NO), що активує фермент гуанілатциклази і сприяє підвищенню вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), внаслідок чого відбувається розслаблення гладких м'язів печеристого тіла, до викликаного збільшення. >

Варденафіл блокує специфічну фосфодіестеразу 5-го типу (ФДЕ-5), під дією якої відбувається розщеплення цГМФ. Це сприяє посиленню дії ендогенного NO в печеристому тілі при сексуальному збудженні. Таким чином, при використанні Левітри відновлюється порушена ерекція і забезпечується природна реакція на сексуальну стимуляцію.

Варденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація в плазмі крові після прийому натще досягає максимального значення протягом 30 – 120 хв (в середньому через 60 хв). Абсолютна біодоступність становить близько 15%. При прийомі варденафілу з жирною їжею швидкість його всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується до 60 хвилин, максимальна концентрація в плазмі крові знижується в середньому на 20%; але істотних змін показника AUC не відбувається. При прийомі варденафілу з їжею, що містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри препарату не змінюються.

Варденафіл і його основний метаболіт приблизно на 95% зв'язуються з білками плазми крові, причому цей процес є оборотним і не залежить від концентрації препарату. В спермі здорових чоловіків через 90 хвилин після прийому варденафілу визначається не більше 0,00012% прийнятої дози. Варденафіл метаболізується переважно під впливом печінкових ферментів CYP3A4 (основний шлях), CYP3A5 CYP2C9 (неосновний шлях). Загальний кліренс варденафілу становить 56 л/год. Після прийому внутрішньо варденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно з калом (91% 95% введеної дози), меншою мірою. з мочею (2-6% дози). Період напіввиведення варденафілу становить в середньому 4 5, основного метаболіту М1 mdash; близько 4 год.

У здорових чоловіків у віці 65 років і старше по порівнянню з пацієнтами молодшого віку (до 45 років) відзначали підвищення показника AUC в середньому на 5% варденафіла не зазначено. Частота негативних побічних ефектів препарату не залежить від віку.

У осіб з легкою, помірно вираженою та важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну відповідно 55–80, 30–50 і <30 мл/мін) У пацієнтів з незначними та помірно вираженими порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижується, а показники AUC та максимальної концентрації підвищуються пропорційно до ступеня порушення функції печінки.

еректильна дисфункція (неможливість досягнення та збереження ерекції, необхідної для здійснення статевого акту).

всередину незалежно від прийому їжі. Рекомендована початкова доза становить 10 мг. Таблетку слід прийняти за 15 25 хвилин до початку сексуального контакту, але можна прийняти і за 4 5 годин. Для досягнення бажаного ефекту при застосуванні Левітри потрібна адекватна сексуальна стимуляція. З урахуванням ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 20 мг або знизити до 5 мг. Максимальна доза Левітри, що рекомендується, — 20 мг, кратність прийому — не більше 1 разу на добу.

Не виникає необхідності в корекції режиму дозування у осіб похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або незначними порушеннями функції печінки. У хворих з помірно вираженими порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижений, тому початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг/добу. З урахуванням ефективності та переносимості в подальшому добову дозу Левітри можна підвищити до 10 20 мг.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, одночасне застосування нітратів або будь-яких донаторів NO (препаратів, що виділяють NO), вік до 16 років, одночасне застосування інгібіторів протеаз ВІЛ індинавіру та ритонавіру, оскільки вони є потенційними.

зазвичай добре переноситься, побічні ефекти минущі і незначно виражені.

Найчастіші (>10% випадків): головний біль, припливи крові (гіперемія обличчя);

часті (1–10%): запаморочення, диспептичні явища, нудота, закладеність носа;

нечасті (0,1–1%): фотосенсибілізація шкіри, АГ, біль у спині, сльозотеча;

поодинокі (0,01–0,1%): артеріальна гіпотензія, міалгія, пріапізм.

Відзначені поодинокі випадки захворювання передньої ішемічної невропатією зорового нерва (в результаті відбувається зниження зору аж до стійкої його втрати), що, як припускають, пов'язано з застосуванням інгібіторів ФДЕ-5, до груп. Більшість з обстежених пацієнтів піддавалися васкулярному ризику (виражений застій зорового нерва, вік 50 років і більше, діабет, АГ, серцево-судинні захворювання, гіперліпідемія і паління). Однак не встановлено, чи відносяться ці поодинокі випадки захворювання безпосередньо до застосування інгібіторів ФДЕ-5 у пацієнтів, що піддаються васкулярному ризику, або їх слід віднести до інших факторів.

препарати для усунення еректильної дисфункції з особливою обережністю призначають при анатомічній деформації статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), а також при захворюваннях, що сприяють розвитку приапізму, серповидно- лейкемія).

З-за відсутності відомостей про безпеку Левітри у пацієнтів перелічених груп прийом препарату не рекомендується при тяжких порушеннях функції печінки, захворюваннях нирок в термінальній стадії (при необхідності гемодіалізу), вираженої артеріальної гіпотензії. стані спокою <90 мм рт. ст.), нестабільної стенокардії, після перенесеного геморагічного інсульту або інфаркту міокарда (в плин останніх 6 міс), а також при спадкових очах.

Оскільки Левітру не застосовували у пацієнтів зі схильністю до кровотеч і у хворих з пептичною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, рекомендується застосовувати препарат /p>

Перед застосуванням варденафілу необхідно оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта, оскільки сексуальна активність пов'язана з певним кардіальним ризиком. Пацієнтам з вродженим пролонгованим інтервалом Q–T, які приймають антиаритмічні препарати Ia класу (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол), призначення Левітри протипоказане. /p>

Пацієнтам у віці старше 65 років не рекомендується перевищувати дозу 5 м зв'язку зі зниженням кліренсу варденафілу.

Левітра не призначена для новонароджених, дітей та жінок.